| ウィキペディア読者の皆さまへ。 私たちは独立性を守るため、一切の広告を掲載しません。また政府からの援助も受けません。 私たちは平均¥1,500ほどの寄付で成り立っています。今週は、日本の皆さまにお力添えのお願いです。もしこのメッセージを読んでくださった皆さまが¥800の寄付をしてくだされば、日本における募金活動は1時間以内に終わるでしょう。 私たちは小さな非営利組織ですが、世界で5番目に大きなウェブサイトを運営するためのサーバー、スタッフ、活動費などのコストがかかります。ウィキペディアは特別なものです。例えるなら、みんなの図書館や公園のような、誰もが考えて学ぶことができる場所です。もしウィキペディアを便利に感じてくださるのなら、また1年広告なしで運営できるようどうか1分のお時間をください。 皆さまのご協力に心から感謝いたします。 |  皆さまが¥800の寄付をしてくだされば、日本におけるウィキペディアの募金活動は1時間以内に終わるでしょう。 | |
| 上手く寄付できませんか？ | その他の寄付の方法 | よくあるご質問 | 寄付することにより、あなたは寄付者プライバシーポリシーに同意し、ウィキメディア財団と同財団への米国内外のサービス提供事業者に対してあなたの情報を共有することに同意したことになります。 *継続寄付は、中止の申し出があるまでウィキメディア財団への寄付が引き落とされます。毎回のお支払いにあたって、領収書をメールでお送りします。そのなかにすぐに中止するための手順へのリンクがあります。 | ||
シロスタゾール
出典: フリー百科事典『ウィキペディア（Wikipedia）』
 | |
|---|---|
| IUPAC命名法による物質名 | |
| 6-[4-(1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)butoxy]- 3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone | |
| 臨床データ | |
| 商品名 | プレタール |
| AHFS/Drugs.com | monograph |
| MedlinePlus | a601038 |
| 胎児危険度分類 | C(US) |
| 法的規制 | ? |
| 投与方法 | 経口 |
| 薬物動態的データ | |
| 血漿タンパク結合 | 95–98% |
| 代謝 | 肝臓 (CYP3A4やCYP2C19による) |
| 半減期 | 11–13 時間 |
| 排泄 | 腎臓 |
| 識別 | |
| CAS登録番号 | 73963-72-1  |
| ATCコード | B01AC23 |
| PubChem | CID 2754 |
| DrugBank | DB01166 |
| ChemSpider | 2652 |
| UNII | N7Z035406B |
| KEGG | D01896 |
| ChEBI | CHEBI:31401 |
| ChEMBL | CHEMBL799 |
| 化学的データ | |
| 化学式 | C20H27N5O2 |
| 分子量 | 369.46 g/mol |
シロスタゾール（英：Cilostazol(
/sɪˈlɒstəzɒl/)）は慢性動脈閉塞症（閉塞性動脈硬化症）の治療や、ラクナ梗塞などの脳梗塞後の再発を防ぐために用いられる抗血小板薬である。大塚製薬からプレタール（Pletal）の商品名で販売されている。鬱血性心不全がある場合は、その症状を悪化させる恐れがあることから、禁忌となっている。
/s作用機序[編集]
シロスタゾールはcAMPの分解に関わる3型ホスホジエステラーゼ（PDE3）に選択的に働くことで、cAMPによりプロテインキナーゼA（PKA）の活性型が増え、血小板の凝集を抑制する。PKAには平滑筋の収縮に関わっているミオシン軽鎖キナーゼを抑える働きがあるため、血管拡張作用も引き起こす。
臨床[編集]
シロスタゾールは慢性動脈閉塞症による潰瘍や間欠性跛行などの症状の改善させる目的や、ラクナ梗塞などの心原性脳梗塞以外の脳梗塞後の治療で用いられる。通常の服用量は1回100mgの一日2回服用である。脳梗塞の再発防止効果に関しては、アスピリンとの比較試験（CSPS II）において出血合併症を増加させることなく有意に脳血管疾患を予防することがわかっている[1]。
心不全がある場合[編集]
シロスタゾールを鬱血性心不全の患者に使用した場合の長期予後は明らかになっていないが、他のPDE阻害薬であるミルリノンやベスナリノンを高度の心不全患者に用いたプラセボ対照長期比較試験において、生存率がプラセボよりも低かったこと[2][3]から、鬱血性心不全の患者に対するシロスタゾールの使用は禁忌となっている。
副作用[編集]
相互作用[編集]
シロスタゾールはシトクロムP450の1種であるCYP3A4 やCYP2C19によって代謝を受けるので、CYP3A4を阻害するイトラコナゾールやケトコナゾール、エリスロマイシン、ジルチアゼム、それにCYP2C19を阻害するプロトンポンプ阻害薬のオメプラゾールはシロスタゾールの活性型の濃度を上昇させることが知られている[4]。また、グレープフルーツジュースも血中濃度を上昇させるという報告がある[5]。
出典[編集]
- ^ 内山真一郎 (2010). “脳梗塞患者におけるシロスタゾールとアスピリンのランダム化比較試験（CSPS II）の成績”. 臨床神経 50 (11). PMID 21921460.
- ^ Milton Packer et al (1991). “Effect of Oral Milrinone on Mortality in Severe Chronic Heart Failure”. the New England Journal of Medcine 325 (21): 1468-1475. doi:10.1056/NEJM199111213252103. PMID 1944425.
- ^ Jay N. Cohn et al (1998). “A Dose-Dependent Increase in Mortality with Vesnarinone among Patients with Severe Heart Failure”. the New England Journal of Medcine 339 (25): 1810-1816. doi:10.1056/NEJM199812173392503. PMID 9854116.
- ^ a b “Cilostazol: Official FDA information, side effects and uses.”. Drugs.com (2008年2月). 2008年9月22日閲覧。
- ^ Taniguchi K, Ohtani H, Ikemoto T, Miki A, Hori S, Sawada Y (October 2007). “Possible case of potentiation of the antiplatelet effect of cilostazol by grapefruit juice”. J Clin Pharm Ther 32 (5): 457–9. doi:10.1111/j.1365-2710.2007.00844.x. PMID 17875111.
外部リンク[編集]
http://www.otsukaelibrary.jp/di/prod/product/file/po5/po5bnotk.pdf
0 件のコメント:
コメントを投稿